Nukleosidproduktionsprozess

Der Produktionsprozess von Nukleosid umfasst hauptsächlich die chemische Synthese und die enzymatische Synthese . ‌

Chemische Synthesemethode
Die chemische Synthese ist die traditionelle Methode zur Herstellung von Nukleosidmedikamenten, hat jedoch viele Schritte, hohen Schwierigkeiten, einen langen Zyklus und ist leicht zu produzieren Isomere . Die spezifischen Schritte sind wie folgt:

‌Hydroxy -Schutzreaktion ‌: Die in der Formel I gezeigte Verbindung wird mit einem Hydroxylschutzreagenz reagiert, um eine in der Formel II . gezeigte Verbindung zu erhalten
‌Methoxy nukleophile Substitutionsreaktion ‌: Die in der Formel II gezeigte Verbindung wird einer methoxy nukleophilen Substitutionsreaktion mit einem Methanol -Alkali -Metallsalz ausgesetzt, um eine Verbindung zu erhalten, die in der Formel III .} gezeigt ist
‌Hydroxybeschützte Reaktion ‌: Die in der Formel III gezeigte Verbindung wird einer Hydroxylbeschützer-Reaktion ausgesetzt, um eine in der Formel IV gezeigte Verbindung zu erhalten, die 3'-Methoxy-Nukleosid ‌ . ist
Enzymatische Synthesemethode
Das Prinzip der enzymatischen Synthese von Nucleosid -Arzneimitteln besteht darin, die in Mikroorganismen hergestellte Nukleosidphosphorylase zu verwenden, um die Umwandlungsreaktion von Nukleosiden und Basen . Die spezifischen Schritte zu katalysieren. Die spezifischen Schritte sind wie folgt:

‌ Enzymatische Hydrolyse‌: Verwenden Sie Pyridin -Lösung, Aluminiumoxid oder Enzyme, um Desoxyribonukleinsäure (DNA) oder Ribonukleinsäure (RNA) zu hydrolysieren, um Ribonuzide oder Desoxynukleoside‌ .}}}}}} zu erhalten
‌ Enzym-katalysierte Synthese‌: Verwenden Sie Nukleosidphosphorylase oder Desoxyribosyltransferase als Enzymquelle, um Nukleoside zu synthetisieren Protection‌ .